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  近日，青島大學(xué)藥學(xué)院孫勇課題組在中科院一區(qū)TOP期刊《Nanoscale》上發(fā)表題為“Novel polymeric micelles as enzyme-sensitive and nucleartargeted dual-functional drug delivery vehicles for enhanced 9-Nitro-20(S)-camptothecin delivery and antitumor efficacy”的封面文章（Nanoscale, 2020, 12, 5380-5396；IF6.97），碩士研究生孫雅琳和梁燕講師為該論文共同第一作者，孫勇教授為通訊作者。此外，還在中科院一區(qū)期刊《Journal of Nanobiotechnology》上發(fā)表題為“Intracellular tracking of drug release from pH?sensitive polymeric nanoparticles via FRET for synergistic chemo?photodynamic therapy”的研究論文（Journal of Nanobiotechnology, 2019, doi: 10.1186/s12951-019-0547-2；IF5.345），碩士研究生杜琛和梁燕講師為該論文共同第一作者，孫勇教授為通訊作者。上述兩項研究得到了國家自然科學(xué)基金、山東省自然科學(xué)基金等項目的資助。

  該研究設(shè)計了酶敏感和核靶向的雙功能聚合物膠束，用于9-硝基喜樹堿（9-NC）的靶向遞送。此膠束具有高載藥量，在體循環(huán)中保持穩(wěn)態(tài)和快速攻擊腫瘤細胞“心臟”的特性。該膠束具有均勻的納米尺寸，形態(tài)分布良好和負表面電荷，并且在血液循環(huán)中具有良好的穩(wěn)定性。在此藥物遞送系統(tǒng)中，膠束親水性外殼通過受體介導(dǎo)作用具有腫瘤主動靶向性，由于腫瘤細胞溶酶體中的組織蛋白酶B的高表達，可以特異性切斷敏感型多肽，從而發(fā)生溶酶體逃逸，同時產(chǎn)生的二級膠束通過暴露的多肽產(chǎn)生核靶向作用，進入腫瘤細胞核。與傳統(tǒng)的聚合膠束相比，此類膠束能更多地集中在腫瘤細胞核中，這種酶敏感和核靶向的雙重功能藥物遞送系統(tǒng)為增強9-NC遞送和抗腫瘤功效提供了新的策略。

  由兩親性高分子自組裝形成的高分子膠束納米載藥系統(tǒng)利用疏水作用負載抗癌藥物，存在胞內(nèi)不能實時示蹤的問題。他們在聚合物納米藥物遞送系統(tǒng)中通過在聚合物末端引入光敏劑卟啉衍生物，負載抗腫瘤藥物阿霉素形成多功能納米藥物遞送系統(tǒng)。引入光敏劑不僅使得化療與光動力治療協(xié)同作用，提高抗腫瘤效果，還可通過FRET效應(yīng)實現(xiàn)實時示蹤治療過程，為提高癌癥的治療效果提供可行途徑。

  論文鏈接：

  https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2020/nr/c9nr10574c#!divAbstract

  https://jnanobiotechnology.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12951-019-0547-2