目前,利用聚合物構建納米遞藥系統的研究主要局限于PLA、PLGA、PCL等少數聚酯,這些聚合物及其降解產物自身沒有任何治療效果,有時還會帶來額外的副作用。因此,如果聚合物本身能夠提供額外的治療效果,將是很有希望的藥物載體材料。眾多來源于植物的天然小分子化合物具有獨特的生物活性,如果成功將其進一步開發成具有治療效果的生物醫學材料,將為新型醫藥用材料的創新提供新的途徑。
熊果酸(ursolic acid, UA)是一種廣泛分布于中草藥中的活性成分,具有鎮靜、抗炎、抗氧化、抗癌,肝保護等多種生物學效應。近日,中山大學吳鈞教授團隊旨在開發自身具有抗癌性能的生物安全的納米載體,創新性地選用熊果酸(ursolic acid)為重復結構單元,通過簡單快捷的方法合成了合成具有抗腫瘤活性的生物可降解高分子聚合物——聚熊果酸(poly-ursolic acid), PUA),并將其自組裝成納米粒作為抗癌藥物遞送平臺(PUA-NPs)。所制備的載藥納米遞藥系統(PUA-NPs@PTX)具有合適的粒徑大小以及較高的載藥量,體內外結果顯示PUA-NPs@PTX具有明顯的抑制結直腸癌作用,同時,空白PUA-NPs也具有抑制腫瘤生長的作用,表明PUA本身具有抗癌活性。這種新型的聚合物納米載體為新型活性生物材料的開發提供了新思路,也為臨床結直腸癌及其他癌癥治療提供了一個有希望的方法,具有良好的臨床轉化前景。
這一成果以“Nanodrug Carrier Based on Poly(Ursolic Acid) with Self‐Anticancer Activity against Colorectal Cancer”為題于近期在線發表在Advanced Functional Materials(DOI: 10.1002/adfm.201907857,Adv. Funct. Mater. 2019, 1907857)上,區坤勇、許曉軍和管淑玉為第一作者,吳鈞教授為通訊作者,康洋副研究員為共同通訊作者,中山大學為第一及通訊單位。本研究工作得到國家重點研發計劃、國家自然科學基金、廣東省創新團隊、廣州市科技計劃等項目的大力支持。
文章鏈接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1002/adfm.201907857
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