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  共價(jià)有機(jī)框架材料（Covalent Organic Frameworks, COFs）是由有機(jī)分子構(gòu)筑模塊通過(guò)共價(jià)鍵連接而成的一類晶態(tài)多孔材料。因具有新穎的結(jié)構(gòu)和優(yōu)異的性能，COFs自2005年問(wèn)世以來(lái)立即引起了科學(xué)界強(qiáng)烈興趣，并在吸附、催化、光電等領(lǐng)域取得了諸多重要研究進(jìn)展。COFs是有機(jī)多孔材料，具有高比表面積，在納米載藥方面具有巨大優(yōu)勢(shì)，然而其尺寸難以控制及親水性差又制約了COFs材料在載藥及體內(nèi)遞送的應(yīng)用。

  最近，南京大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院襲鍇副教授和賈敘東教授帶領(lǐng)的團(tuán)隊(duì)和愛(ài)荷華州立大學(xué)黃文裕教授課題組合作利用自組裝方法開(kāi)發(fā)了一系列水分散性聚合物-COFs納米復(fù)合材料（PEG-CCM@APTES-COF-1），實(shí)現(xiàn)了COFs載藥體系的體內(nèi)遞送。該工作以“Water-dispersible PEG-curcumin/ amine-functionalized covalent organic framework nanocomposites as smart carriers for in vivo drug delivery”為題，發(fā)表在Nature Communications, 2018, 9, 2785上。15級(jí)博士生張貴陽(yáng)是論文第一作者，襲鍇副教授、賈敘東教授和黃文裕教授為該論文的通訊作者。

  該工作選擇2005年伯克利大學(xué)Yaghi課題組報(bào)道的首例COF材料COF-1，作為基礎(chǔ)材料。COF-1具有200納米的適宜尺寸及硼脂鍵的可降解性，其在硅烷偶聯(lián)劑穩(wěn)定后可實(shí)現(xiàn)抗癌藥物阿霉素（DOX）的高效裝載（包封率大于90%），進(jìn)而利用PEG修飾姜黃素實(shí)現(xiàn)對(duì)COF-1載藥材料的親水性修飾及熒光示蹤�；跓晒庾粉檶�(shí)驗(yàn)，PEG-CCM@APTES-COF-1載藥載體在靜脈注射后能有效積聚在裸鼠腫瘤部位，且有明顯的增強(qiáng)腫瘤抑制效果。隨著PEG鏈長(zhǎng)的增加，其在體內(nèi)的循環(huán)性能和抑制腫瘤能力也隨著提升。同時(shí)，短鏈PEG修飾的COFs載藥材料表現(xiàn)出較強(qiáng)的通過(guò)血腦屏障能力。

  目前，基于COFs的藥物遞送系統(tǒng)仍處于初期階段，對(duì)用于體內(nèi)釋放的COFs的載藥探索剛剛起步，設(shè)計(jì)適用于不同藥物的高效負(fù)載、體內(nèi)輸運(yùn)、靶向釋放、熒光示蹤的新型多功能COFs納米載藥體系具有廣闊的應(yīng)用前景。

  本項(xiàng)研究得到了中央高校科研業(yè)務(wù)費(fèi)以及南京大學(xué)雙一流創(chuàng)新創(chuàng)意項(xiàng)目的資助。高性能高分子材料與技術(shù)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室以及配位化學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室在本項(xiàng)目研究中給予了大力支持。此外，南京大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院郭子建院士、美國(guó)北卡大學(xué)教堂山分校顧臻教授參與了本文的討論并給出建議。

  論文鏈接：https://www.nature.com/articles/s41467-018-04910-5