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  納米醫藥的臨床轉化是生物醫藥領域科學家們孜孜以求的目標，由于臨床轉化的高要求，納米醫藥在臨床轉化的過程中需要考慮很多的因素，例如材料的生物相容性、安全性，藥物的負載量和釋放行為、體系的藥代動力學，材料是否可規模化生產等等。其中，材料良好的生物相容性、安全性以及較高的藥物負載量是納米醫藥走向臨床的基本要求。納米載體要應用到體內，其材料首先必須具有良好的生物相容性，無附加的毒副作用。其次，納米載體必須具有高的藥物負載能力，能夠與臨床操作需求兼容，減少病人因為多次給藥帶來的痛苦和治療費用的提高。

  近日，南京大學蔣錫群教授和武偉教授聯合課題組受邀在Biomacromolecule上發表了題為《Translatable High Drug Loading Drug Delivery Systems Based on Biocompatible Polymer Nanocarriers》的綜述文章。該論文的主要關注點在于納米載體的生物相容性和藥物的負載能力。該論文系統總結了用于藥物傳輸體系的不同來源的生物相容性材料，包括合成聚合物如聚乙二醇（PEG）、聚乙烯基吡咯烷酮（PVP）、聚噁唑啉（POx）及天然生物大分子如人血清蛋白（HAS）、酪蛋白、類彈性蛋白（ELP）以及核酸等；闡述了它們作為納米藥物載體，在體內應用時的優缺點；介紹了不同種類的納米載體所能得到的較高的載藥量；討論了在今后藥物載體的設計以及提高載藥量方面值得關注的問題。

具有高載藥量的生物相容性材料

  蔣錫群教授和武偉教授聯合課題組一直致力于生物相容性材料的開發以及高載藥量的納米藥物傳輸體系的構建。合成了以寡聚乙二醇 (OEG)為基礎的四代熱敏樹枝狀高分子，實現了化療藥物在腫瘤組織中的超高累積及高滲透（J. Am. Chem. Soc., 2014, 136: 3145–3155）；發展了基于聚輪烷的藥物傳輸系統（Angew. Chem. Int. Ed., 2013, 52:7272 –7277）； 研究了基于聚乙烯基吡咯烷酮的納米藥物傳輸體系（J. Control Release, 2010, 142:438-446; Biomaterials, 2011, 32:9525-9535），系統研究了不同長度的PVP對納米給藥系統的影響，為PVP在納米醫藥領域的應用提供了依據；發展了基于聚噁唑啉的納米藥物傳輸系統（ACS Appl. Mater. Interfaces 2017, 9: 5768?5777; Polym. Chem., 2017, 8: 6886–6894），致力于尋找PEG的替代物；利用超分子化學技術，合成了基于PVP的不同準嵌段聚合物和鉑類納米藥物，實現了對順鉑的高量負載（Biomacromolecules 2015, 16, 2059?2071; J. Mater. Chem. B, 2017, 5, 834?848）；設計了基于蛋白質的納米藥物傳輸體系（J. Control Release, 2013, 168:1-9; Biomaterials. 2013, 34:1372?82; Biomaterials, 2014, 35, 866?878；Biomater. Sci., 2016, 4, 1351?1360；Polym. Chem., 2017, 8: 2105-2114），發現生物相容性良好的蛋白質作為藥物載體具有獨特的優勢。

  該論文的第一作者是南京大學助理研究員陳偉芝博士，通訊作者是蔣錫群教授。

  該工作獲得國家重點研發項目、國家自然科學基金委以及教育部長江學者創新團隊項目的支持。

  論文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acs.biomac.8b00218