[Pending China Patent] [發(fā)明公布] 一種腫瘤靶向的氧化還原敏感絲膠蛋白前藥衍生物及其制備與應(yīng)用 [CN 112076321A]
發(fā)明/申請(qǐng)人：張黎明(Li-Ming ZHANG, Corresponding author), 鄧立志, 班曉華, 段小慧
專利號(hào)/申請(qǐng)?zhí)枺?020110350670
授權(quán)/申請(qǐng)日期：2020-9-27
[發(fā)明公布] 一種腫瘤靶向的氧化還原敏感絲膠蛋白前藥衍生物及其制備與應(yīng)用
申請(qǐng)公布號(hào)：CN112076321A申請(qǐng)公布日：2020.12.15申請(qǐng)?zhí)枺?020110350670申請(qǐng)日：2020.09.27申請(qǐng)人：中山大學(xué)發(fā)明人：張黎明;鄧立志;班曉華;段小慧
地址：510275廣東省廣州市海珠區(qū)新港西路135號(hào)
分類號(hào)：A61K47/69(2017.01)I; 全部
摘要：
本發(fā)明公開(kāi)了一種腫瘤靶向的氧化還原敏感絲膠蛋白前藥衍生物及其制備與應(yīng)用。本發(fā)明衍生物由親水的絲膠蛋白、疏水的喜樹(shù)堿和具有腫瘤靶向特性的生物素組成，每相鄰的兩個(gè)部分中間由二硫鍵連接；所述的絲膠蛋白、喜樹(shù)堿和生物素的質(zhì)量比為10～200：1～2：1～2，平均每一百個(gè)氨基酸單元二硫鍵含量在10％～30％。本發(fā)明衍生物在水溶液環(huán)境下可以自組裝形成內(nèi)部為疏水空腔的納米膠束，可負(fù)載疏水性抗癌藥物，在高還原型谷胱甘肽濃度下會(huì)發(fā)生斷鍵，并在酸性條件發(fā)生質(zhì)子化，可實(shí)現(xiàn)腫瘤微環(huán)境下藥物的快速釋放。該膠束體系能夠有效增強(qiáng)藥物對(duì)癌細(xì)胞的殺傷效果，在癌癥的治療領(lǐng)域具有很好的研究?jī)r(jià)值和應(yīng)用前景。