癌癥嚴重危害人類健康。因此研發具有癌癥診斷和治療功能的新型納米材料至關重要。有機染料的結構和光學性能容易調控，可靈活應用于癌癥診療領域。例如，然而多數有機染料的穩定性較差，在使用過程中易發生光漂白現象。近年來，具有高穩定性的萊啉系列染料在癌癥診斷和治療領域嶄露頭角，為研發抗腫瘤材料研究帶來新的方向（圖1）。北京化工大學尹梅貞教授研究團隊在國際權威期刊《Account of Chemical Research》上發表了題為“From Dyestuff Chemistry to Cancer Theranostics: The Rise of Rylenecarboximides”的邀請綜述論文（DOI: 10.1021 /acs.accounts.9b00221），總結了團隊近年來在萊啉染料化學與癌癥診療領域的進展。
圖1. 萊啉染料化學修飾與癌癥診療應用。
目前用于生物醫藥領域的萊啉染料包括PDI（苝酰亞胺）、PMI、TDI、QDI等（圖2）。其中，PDI已經被廣泛應用與生物熒光標記及成像研究。近期，尹梅貞教授研究團隊報道了一系列具有光熱性能優良的萊啉材料，應用于癌癥的光聲成像及光熱治療中（發表于Nat. Commun. 2019, 10, 767; Angew. Chem. Int. Ed. 2019, 58, 1638-1642; ACS Nano 2017, 11, 3797-3805 ），拓展的其應用領域。對于進一步開發安全、高效的萊啉診療材料，需要解決的關鍵科學問題包括：1）如何設計萊啉染料的化學結構？2）如何有效調控其化學、光學、物理性能？
圖2. 萊啉系列染料的分子結構與修飾位點。
該綜述從萊啉化學角度出發，系統的總結了分子取代基類型及共軛長度對其光物理、光化學性能的影響。例如，吸電子基團取代可以使萊啉的光譜紅移，有利于生物成像。用重原子或金屬修飾萊啉會增加其光動力性能，而延長共軛可以使分子的吸收紅移且光熱性能加強。基于不同性能的萊啉染料，該綜述總結了其熒光成像、光聲成像和癌癥化療、光動力治療及光熱治療（圖3）等應用，并展望了萊啉染料在生物醫學應用領域的未來發展方向。
圖3. 水溶性光熱萊啉大分子用于腫瘤光聲成像及光熱治療。
該論文通訊作者為尹梅貞教授，冀辰東博士與程文玉博士為共同第一作者。本研究工作得到了國家自然科學基金委、軟物質科學與工程高精尖創新中心、中組部“萬人計劃”及北京化工大學“雙一流學科”項目的資助。
文章信息：
Chendong Ji, Wenyu Cheng, Qipeng Yuan, Klaus Müllen, Meizhen Yin*, From Dyestuff Chemistry to Cancer Theranostics: The Rise of Rylenecarboximides, Acc. Chem. Res. 2019, DOI: 10.1021/acs.accounts.9b00221.
