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  你有想像納米粒子變身抗癌新藥嗎？德克薩斯大學西南醫(yī)學院（UT Southwestern Medical Center）的化學家成功合成了一種樹突狀的納米微粒。這種特殊的納米微粒解決了科學家們一直致力于突破的難題──能夠在不會傷害到肝臟及其周圍組織的情況下，將抑制腫瘤生成的藥物傳送到受癌癥感染的肝臟。這個發(fā)現(xiàn)刊載在國家科學學院院刊（Proceedings of the National Academy of Sciences）。

  全球的肝癌死亡人數(shù)是所有癌癥中的第 2 位，可見這是個重大的健康問題之一。根據(jù)美國疾病控制與預(yù)防中心（Centers for Disease Control and Prevention）統(tǒng)計，在美國平均每年約有 20,000 名男性和 8,000 名女性得肝癌，而且 5 年內(nèi)的存活率只有 17%。在中國臺灣地區(qū)，得到肝癌的人數(shù)也是所有癌癥中的第 2 位，每年約有 8,000人死于肝癌。近數(shù)十年以來，美國人得到肝癌的比率緩慢上升，其中亞裔、西班牙裔和非裔美國人的比率尤其高。因此肝癌防治是目前重要的醫(yī)療課題之一。

  “肝癌晚期的治療是很大的挑戰(zhàn)。因為大部分藥物能使用于功能正常的肝，卻會對因罹癌而肝硬化的肝臟產(chǎn)生毒性。”研究者解釋。

  為了更了解這個問題的原因并且發(fā)展新的治療方式，Dr. Siegwart 和 Dr. Hao Zhu 進行密切的合作。Dr. Hao Zhu 在 UTSW 的兒童醫(yī)療研究中心（Children’s Medical Center Research Institute）擔任助理教授和腫瘤科醫(yī)生。他表示：“早期階段的肝病可以透過手術(shù)醫(yī)治，但已經(jīng)得到肝硬化且為肝癌后期的病患卻沒有太多選擇。” 在 Harold C. Simmons 綜合癌癥中心擔任生化助教的 Daniel Siegwart 博士則表示：“我們合成了高效能的樹突狀載體，可以將藥物投送至腫瘤細胞。甚至當肝臟已被癌細胞攻略，此方法也不會造成有害的副作用。我們發(fā)現(xiàn)，將可以抑制癌細胞成長的 microRNAs（miRNAs）藥物和樹突狀載體混合，可以解決治療肝癌遇到的重大難題，也能對未來的制藥提供方向。”

  肝細胞癌是肝癌中最常見的形式，大部分是肝細胞經(jīng)癌化，變?yōu)椤案渭毎保╤epatocellular carcinoma）。最近的 5 次第三期人類臨床試驗，便是針對用于治療肝細胞癌的小分子藥物所進行的試驗。該臨床試驗促進了無毒載體的發(fā)展，也視 miRNAs 為可替代的療法。

  miRNAs 是小段的核苷酸 ，是一種非編碼 RNA（non-coding RNA），也就是不會轉(zhuǎn)譯出蛋白質(zhì)的 RNA，在生物體內(nèi)扮演了控制基因表現(xiàn)、訊息傳遞、調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)活性等相當重要的角色。miRNAs 亦可做為天然的腫瘤抑制物，但傳送這種大型的陰離子藥物需要一些對策。在這之前，尚未有載體可以在不會造成毒性放大作用的情況下，投送藥物至晚期的肝癌細胞。

  為了解決這個問題，UTSW 的科學家合成超過 1,500 種不同類型的納米微粒，最后發(fā)現(xiàn)鉛化合物可以作用在肝癌細胞，并且人工合成了具有以下幾種特點的樹突狀高分子（dendrimer）：

精確的分子結(jié)構(gòu)
高度的幾何對稱性
能夠掌握的分子量
分子為納米尺寸

  Dr. Siegwart 說：“利用人工合成來制造這種樹突狀高分子，能夠自行篩選出不同的官能基組合、物理性質(zhì)和分子大小，使得樹突狀高分子可以在低毒性的情況下傳遞 miRNA 到晚期肝癌腫瘤。”

  這個醫(yī)療研究的重大發(fā)現(xiàn)，將為肝癌病患帶來一道希望的曙光。

  原文：Scientists synthesize nanoparticles that can deliver tumor suppressors to damaged livers