浙江大學朱蔚璞副教授制出可注射載藥水凝膠
2015-11-11 來源：中國聚合物網
近年來，在人體生理條件下原位形成的可注射水凝膠，因其能夠通過注射將含有藥物的聚合物溶液注射到所需部位，以微創的方式實現局部給藥，而在藥物運輸等醫用領域受到了廣泛的關注。為了提高載藥量和避免藥物提前爆釋，越來越多的研究將疏水性藥物共價鍵接到聚合物形成聚合物前藥，然而由于聚合物存在分子量分布，這種聚合物前藥實質上是化學組成不純凈的混合物，很難通過藥監部門的審批，無法得到臨床應用。
浙江大學高分子系朱蔚璞副教授及其學生制備了一種新型的超分子聚合物前藥，來解決這一問題。首先通過苯甲亞胺鍵將阿霉素鍵接到對醛基苯甲酸金剛烷甲酯上，制備了化學組成單一的酸響應性金剛烷-阿霉素小分子前藥；同時將胺基化的β-環糊精通過希夫堿反應接枝到氧化葡聚糖大分子鏈上，通過環糊精和金剛烷單元之間的主客體作用，將小分子前藥“鍵合”在葡聚糖主鏈上，制備了超分子聚合物前藥。最后，通過羧甲基殼聚糖原位交聯該超分子聚合物前藥，形成可注射載藥水凝膠。這種超分子聚合物前藥具有傳統聚合物前藥的優良特性，同時藥物分子化學組成單一，有望成為一種能夠應用于臨床的新型藥物。
浙江大學高分子系朱蔚璞副教授及其學生制備了一種新型的超分子聚合物前藥，來解決這一問題。首先通過苯甲亞胺鍵將阿霉素鍵接到對醛基苯甲酸金剛烷甲酯上，制備了化學組成單一的酸響應性金剛烷-阿霉素小分子前藥；同時將胺基化的β-環糊精通過希夫堿反應接枝到氧化葡聚糖大分子鏈上，通過環糊精和金剛烷單元之間的主客體作用，將小分子前藥“鍵合”在葡聚糖主鏈上，制備了超分子聚合物前藥。最后，通過羧甲基殼聚糖原位交聯該超分子聚合物前藥，形成可注射載藥水凝膠。這種超分子聚合物前藥具有傳統聚合物前藥的優良特性，同時藥物分子化學組成單一，有望成為一種能夠應用于臨床的新型藥物。
論文“An injectable drug-loaded hydrogel based on a supramolecular polymeric prodrug”發表在Chem. Commun., 2015, 51, 14644-14647.
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（責任編輯：xu）
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